速激肽（Tachykinins ）是分布在哺乳動物中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)中的一類神經(jīng)肽。速激 肽物質(zhì) P（SP）、神經(jīng)激肽 A（NKA）和神經(jīng)激肽 B（NKB）共享一個保守的 C 端基序， 對速激肽受體（NK1R、NK2R 和 NK3R）的激活至關重要。NKA 優(yōu)先激活與 Gα偶聯(lián)的 NK2R，而 SP 和 NKB 分別優(yōu)先結(jié)合 NK1R 和 NK3R。三種速激肽都能夠在所有速激肽受 體類型中表現(xiàn)為完全激動劑。 NK1R（Neurokinin 1 Receptor），又稱 TACR1，是速激肽受體家族的核心成員，其內(nèi) 源性配體為 P 物質(zhì)（Substance P）。

      NK1R 作為多效性 GPCR 靶點，在疼痛傳遞、炎癥反 應及情緒調(diào)控中發(fā)揮關鍵作用，是抗嘔吐、抗抑郁及鎮(zhèn)痛藥物的重要靶點。

      NK1R HEK293 細胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) NK1R 的信號轉(zhuǎn)導過程，原理見下圖所示。
 

Figure 1. NK1R HEK293 細胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2.HTRF IP-One Assay with NK1R HEK293( C2).


Figure 3.HTRF IP-One Assay with NK1R HEK293( C2).


Figure 4. HTRF Gs cAMP Assay with NK1R HEK293(C2) in 500 μM IBMX.