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5-HTR2C(no edited) CHO

CBP71584

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I. Background
      5-羥色胺受體(5-HTR)家族是介導血清素(5-羥色胺)信號傳遞的關鍵受體群,分為 7 大類(5-HT1-7)共 14 個亞型,包含 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 和配體門控離子通道兩 類結構,廣泛分布于中樞神經系統(tǒng)、外周組織及血小板,通過多維度調控情緒、認知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。

      5-HTR2C 受體作為 Gq 蛋白偶聯(lián)的 5-羥色胺受體亞型,在中樞神經系統(tǒng)(尤其下丘腦、 邊緣系統(tǒng)及脈絡叢)高表達,以內源性配體 5-羥色胺(5-HT) 激活后觸發(fā) PLC-IP3/DAG- Ca 2+信號軸,通過調節(jié)神經元興奮性與神經遞質釋放(如抑制多巴胺能通路)深度參與食 欲調控、情緒穩(wěn)定性及癲癇閾值維持。5-HTR2C 功能受獨特的 RNA 編輯機制調控,臨床 研究發(fā)現該受體基因(HTR2C)的功能缺失性突變與暴食癥、抗抑郁藥耐藥性抑郁癥及嬰 兒癲癇綜合征(Dravet 綜合征) 強相關,而選擇性激動劑(如 lorcaserin) 曾用于肥胖治 療(通過激活下丘腦 POMC 神經元增強飽腹感),反向激動劑(如 SB-242084) 則作為潛 在抗抑郁靶點進入Ⅱ期試驗,凸顯其作為神經精神代謝疾病關鍵節(jié)點的雙重治療價值。
 
II. Description
      5-HTR2C(no edited) CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 5-HTR2C(no edited)的信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
5-HTR2C(no edited) CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS +5 μg/ml Puromycin 
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR2C(no edited)

Assay Format: Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant 5-HTR2C(no edited) CHO stably expressing 5-HTR2C(no edited) .


Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2C(no edited) CHO(C40).

 

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