GIPR CHO(Antagonist Assay)
CBP71589
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| I. Background | |
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G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是跨膜蛋白受體，其特征是配體數(shù)量可變，包括內源性神 經(jīng)遞質和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結合后會觸發(fā)信號通路的 激活；而拮抗劑則會阻礙激動劑介導的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外，還會抑制受體的組成活性。
葡萄糖依賴性胰島素促泌多肽（又稱抑胃肽，GIP）、胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和 胰高血糖素（GCG）是負責葡萄糖穩(wěn)態(tài)的肽激素。它們的同源受體GIPR、GLP-1R和 GCGR屬于B1類GPCR家族。胃抑制多肽受體（GIPR）是GIP的受體，是一種具有7個 跨膜結構域的G蛋白偶聯(lián)受體。它與GIP激素結合，以葡萄糖誘導的方式增強胰腺β細胞 胰島素的合成和分泌。胰腺β細胞上的GIPR在信號級聯(lián)中起著關鍵作用，導致血糖水平 升高時胰島素釋放。 |
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| II. Description | |
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GIPR CHO(Antagonist Assay)藥靶模型很好的模擬了體內 GIPR的信號轉導過程，原理見下圖所示。
 Figure 1. GIPR CHO(AntagonistAssay) 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: |
GIPR |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
GIPR antagonist assay |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. HTRF CAMP Assay with GIPR CHO( C12).
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