CRFR2b/CHO
CBP71436
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| I. Background | |
| CRF2R 屬于 B 類 GPCR 超家族，在中樞（下丘腦室旁核、杏仁核、中縫背核）及外周 （心血管、骨骼肌、胃腸道）廣泛分布，是應激穩(wěn)態(tài)的“緩沖器”。 CRFR2B 是 CRHR2 基因通過外顯子 2 選擇性剪接生成的外周主導亞型，其 54 個氨基 酸的胞外長 N 端結構域（含獨特親水插入序列）形成開放配體口袋，主要分布于心臟、血 管、骨骼肌及脂肪組織。該受體被內源性配體尿皮質素 2（UCN2）高選擇性激活，通過組 織特異性信號分流（心肌 Gs-cAMP 正性肌力、血管 Gq-PKC 舒血管、骨骼肌 AMPK 促代 謝）發(fā)揮心血管保護與代謝穩(wěn)態(tài)調控核心功能。其表達下調或功能障礙直接參與心力衰竭、 胰島素抵抗及肥胖相關炎癥的病理進程，成為治療心衰-代謝共病的新興靶點，當前藥物開 發(fā)聚焦于組織選擇性激動劑與信號通路偏向性配體。 |
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| II. Description | |
CRFR2b CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 CRFR2b 的信號轉導過程，原理見下圖所示。 Figure 1. CRFR2b CHO 細胞模型原理圖 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Expressed Gene: | CRFR2b |
| Synonym(s): | CRFR2 | CRF-R2 | CRH-R2 | CRF 2 receptor | CRFR2alpha | CRFR2beta |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for CRFR2b |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. HTRF cAMP Assay with CRFR2b CHO Cells(C11). |
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