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GLP1R/CRE-Luc/HEK293

CBP71117

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background

      GLP-1R 與其他四種胰高血糖素受體(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起屬于 促胰液素 (B1 類) GPCR 家族,其內(nèi)源性配體是肽激素。 B1 類 GPCRs 在 N 端具有一個較 大的、結(jié)構(gòu)保守的胞外結(jié)構(gòu)域(ECD),由 120-160 個殘基組成,形成三層 α-β-β-α 折疊, 并由三個層間二硫鍵穩(wěn)定。

      GLP-1R 的內(nèi)源性配體是 GLP-1 (7-36)和 GLP-1 (7-37),它們是胰高血糖素原翻譯 后加工的產(chǎn)物。GLP-1R 主要通過 Gαs/cAMP 通路發(fā)出信號,直接導(dǎo)致葡萄糖誘導(dǎo)的胰島 素顆粒分泌;但有證據(jù)表明 GLP-1R 可與 Gαq 和其他 G 蛋白偶聯(lián);GLP -1R 激活后,C 末 端發(fā)生磷酸化,進一步募集β-抑制蛋白,導(dǎo)致受體內(nèi)化和脫敏

 
II. Description

      GLP1R CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GLP1R 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。
 

Figure 1. GLP1R CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene:

GLP1R

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+400μg/ml G418
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GLP1R

Transducer:  Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: Embryonic kidney
Disease: Normal
Morphology: Epitheloid cell
Growth Properties: Adherent
 
V.Representative Data


Figure 2. Recombinant GLP1R/CRE-Luc/HEK293 stably expressing GLP1R.

Figure 3. Dose Response of Liraglutide in GLP1R CRE-Luc HEK293(C1).


Figure 4. HTRF cAMP Assay with GLP1R CRE-Luc HEK293(C1).

 

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